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酸性替米與替米堿的不同

酸性替米與替米堿的不同

  • 分類:用藥指南
  • 作者:
  • 來源:
  • 發(fā)布時(shí)間:2025-05-15
  • 訪問量:799

【概要描述】每個(gè)獸藥產(chǎn)品的主藥原料上的差異,是決定同種獸藥產(chǎn)品療效差異的關(guān)鍵技術(shù)點(diǎn)之一。比如咱就拿替米考星制劑產(chǎn)品來說,其主藥是替米考星確實(shí)不假。但是,叫替米考星的獸藥原料,可不止一個(gè)你知道嗎?至少,目前獸藥原料市場上公開銷售的有兩種替米考星原料,一種是使用最廣的替米考星堿,先暫且簡稱“替米堿”;另一種是磷酸替米考星,也叫替米考星磷酸鹽,暫且叫酸性替米。

酸性替米與替米堿的不同

【概要描述】每個(gè)獸藥產(chǎn)品的主藥原料上的差異,是決定同種獸藥產(chǎn)品療效差異的關(guān)鍵技術(shù)點(diǎn)之一。比如咱就拿替米考星制劑產(chǎn)品來說,其主藥是替米考星確實(shí)不假。但是,叫替米考星的獸藥原料,可不止一個(gè)你知道嗎?至少,目前獸藥原料市場上公開銷售的有兩種替米考星原料,一種是使用最廣的替米考星堿,先暫且簡稱“替米堿”;另一種是磷酸替米考星,也叫替米考星磷酸鹽,暫且叫酸性替米。

  • 分類:用藥指南
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  • 發(fā)布時(shí)間:2025-05-15
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每個(gè)獸藥產(chǎn)品的主藥原料上的差異,是決定同種獸藥產(chǎn)品療效差異的關(guān)鍵技術(shù)點(diǎn)之一。比如咱就拿替米考星制劑產(chǎn)品來說,其主藥是替米考星確實(shí)不假。但是,叫替米考星的獸藥原料,可不止一個(gè)你知道嗎?至少,目前獸藥原料市場上公開銷售的有兩種替米考星原料,一種是使用最廣的替米考星堿,先暫且簡稱“替米堿”;另一種是磷酸替米考星,也叫替米考星磷酸鹽,暫且叫酸性替米。

替米考星為白色粉末,味苦。在pH值為2.0-7.4時(shí)含量變化很小,在pH值為0.5和13等強(qiáng)酸強(qiáng)堿條件下不穩(wěn)定,易分解。在臨床應(yīng)用中,由于機(jī)體胃液中包括水、電解質(zhì)、脂類、蛋白質(zhì)和多肽激素,因此胃液的PH值在0.9-1.5之間,所以,口服替米考星在胃中常會(huì)被破壞,而且還可能引發(fā)機(jī)體的胃潰瘍。

替米堿與替米磷酸鹽的區(qū)別

現(xiàn)階段替米考星原料主要有替米考星堿和磷酸替米考星(即替米考星磷酸鹽)。但原料也是有一定差別。有些替米考星價(jià)位低是有原因的,畢竟一分價(jià)錢一分貨。

雖然替米考星堿和磷酸替米考星這兩個(gè)藥物都可以叫替米考星,但它們分子式不一樣,是兩個(gè)完全不同的化合物,因此其在藥效學(xué)方面也是有一定差別的。

替米考星堿為生物堿,溶液pH值為堿性;磷酸替米考星為磷酸鹽,溶液pH值為酸性。

替米考星堿脂溶性較強(qiáng),而其離子性(水溶性)很差;磷酸替米考星離子性很好(水溶性好),而脂溶性相比替米考星堿則大幅下降。并且,單位質(zhì)量的兩個(gè)原料藥,替米考星堿的有效含量最高。

替米考星發(fā)揮抗菌作用是需要進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)。而細(xì)菌細(xì)胞分裂和生長需要在一個(gè)酸性環(huán)境才能正常進(jìn)行。

替米考星堿相比酸性的磷酸替米考星,它進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞以后,就改變了酸性環(huán)境條件,從而抑制了細(xì)菌、支原體等病原體的生長和繁殖。使其在抗菌、抗支原體方面,比磷酸替米考星更有優(yōu)勢(shì)。

而且對(duì)于脂溶性較強(qiáng)的替米考星堿來說,進(jìn)入動(dòng)物體內(nèi),更容易通過細(xì)菌的屏障——細(xì)胞壁,進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)。

而對(duì)脂溶性比較差的磷酸替米考星來講,由于進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞的難度大,導(dǎo)致較大量的藥物游走在細(xì)菌細(xì)胞外,其抗菌作用也會(huì)大大降低。

早在2004年,國外研究與應(yīng)用已經(jīng)證明,替米考星可以有效防控豬藍(lán)耳病。后來,研究也發(fā)現(xiàn),替米考星堿對(duì)藍(lán)耳病毒復(fù)制有抑制作用。

其機(jī)制如下:

替米考星堿很容易在豬的肺泡巨噬細(xì)胞內(nèi)聚集,并且,替米考星堿在肺巨噬細(xì)胞內(nèi)的濃度,要比細(xì)胞外高出50倍以上。

而眾所周知,藍(lán)耳病病毒的主要靶向細(xì)胞就是肺部的巨噬細(xì)胞(見下圖),藍(lán)耳病毒進(jìn)入機(jī)體便迅速攻入豬的肺泡巨噬細(xì)胞。

這樣,它就通過借助巨噬細(xì)胞酸性環(huán)境和營養(yǎng)條件,瘋狂進(jìn)行新病毒的裝配、復(fù)制和繁殖。

而大量偏堿性的替米考星堿進(jìn)入肺泡巨噬細(xì)胞后,就改變了巨噬細(xì)胞內(nèi)的酸性環(huán)境。也就改變了巨噬細(xì)胞內(nèi)適宜藍(lán)耳病毒復(fù)制和繁殖的酸性環(huán)境條件!

大量堿性替米考星在巨噬細(xì)胞內(nèi)聚集,會(huì)使豬肺巨噬細(xì)胞出現(xiàn)藥物性的“弱堿性環(huán)境”,從而使藍(lán)耳病毒的復(fù)制受到抑制,并使肺泡巨噬細(xì)胞也間接受到保護(hù)。

當(dāng)然,還不僅僅是如此。

替米考星同時(shí)也活化了肺泡巨噬細(xì)胞,促進(jìn)了肺泡巨噬細(xì)胞的分化,增強(qiáng)了肺泡巨噬細(xì)胞的趨化作用和吞噬能力,使替米考星堿為原料生產(chǎn)的替米考星產(chǎn)品,在獸醫(yī)臨床功效上呈現(xiàn)了較為有效的抗藍(lán)耳病毒的作用(見下圖)。

然而,回過頭來再看磷酸替米考星,它的離子性比較強(qiáng),脂溶性比較弱。它的理化性質(zhì),主要表現(xiàn)為酸性。這些特點(diǎn),就使得它的抗菌譜和抗菌作用與替米考星堿基本一樣,但對(duì)藍(lán)耳病毒和提升機(jī)體免疫力的作用,則沒有。

因磷酸替米考星其離子化合物的特點(diǎn)和脂溶性較低,也使得它口服的吸收速度和生物利用度比較低。

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